Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bisoprolol.

Loại thuốc

Thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc (chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta 1), chống tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim sung huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa bisoprolol fumarat: 1,25 mg; 2,5 mg; 3,75 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg.

CI 77289 (Chromium hydroxide green) là gì? 

Danh pháp IUPAC: Chromium(3+)oxygen(2-)dihydrate.

PubChem: 22504267.

CAS number: 1200-99-9.

Tên gọi khác: C.I. Pigment green 18; Chromium hydroxide green; Chromic oxide hydrated; Hydrated chromium sesquioxide.

Chromium hydroxide green có công thức hóa học phân tử là Cr2H4O5, công thức cấu tạo là Cr2O3.2H2O và trọng lượng phân tử là 188.02 g/mol.

CI 77289 là một loại sắc tố màu xanh lá cây, có tính chất sở hữu độ bền với ánh sáng tuyệt vời, nhưng khả năng chịu nhiệt độ lại thấp hơn so với oxit crom và độ bền màu cũng kém hơn. Nói đến CI 77289 là nói đến thuốc nhuộm màu xanh lá cây có nguồn gốc tự nhiên, đặc biệt là khoáng chất, ở nồng độ thường dùng, thuốc nhuộm này không có tác động tiêu cực đến sức khỏe con người, tuy nhiên một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng một lượng lớn thuốc nhuộm này có thể có ảnh hưởng xấu đến môi trường.

CI 77289 hay Chromic oxide hydrate, thường được gọi là Viridian, với màu xanh lá cây đặc trưng đem lại nhiều lợi ích tạo màu cho nhiều ứng dụng trong công nghiệp, CI 77289 được sử dụng làm chất màu, chất thuộc da và làm chất kết dính cho dệt nhuộm.

Điều chế sản xuất CI 77289

Chromium hydroxide green được tổng hợp từ các nguồn khoáng chất có sẵn trong vỏ trái đất. Bởi vì các hợp chất đến từ trái đất, do đó chúng có thể chứa một lượng nhỏ kim loại nặng. Nhưng vấn đề duy nhất với CI 77289 là khó loại bỏ dấu vết của kim loại nặng khỏi nó. Tuy nhiên, FDA đã đưa ra giới hạn tỷ lệ phần trăm cho phép nhất định đối với CI 77289, điều này không gây ra bất kỳ nguy cơ sức khỏe nào khi bôi trên da. 

Phụ gia tạo màu được phân loại thành màu thẳng, hồ, và hỗn hợp. Màu thẳng là chất phụ gia tạo màu chưa được pha trộn hoặc phản ứng hóa học với bất kỳ chất nào khác. Chromium hydroxide green là một màu thẳng, có nghĩa là nó không được xử lý hóa học hoặc trộn với bất kỳ chất nào khác, chúng xuất hiện “nguyên trạng” trong một sản phẩm.

Cơ chế hoạt động 

Màu xanh của Chromium hydroxide green đến từ màu tự nhiên cơ bản của oxit crom. Trong thế giới sắc tố, một trong những sắc tố xanh lục ổn định nhất là Chromium oxide green; còn được gọi là Chrome green. Chromium oxide green có thể được tìm thấy trong tự nhiên với cái tên Eskolaite, được đặt theo tên của nhà địa chất người Phần Lan Pentti Eskola.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bexaroten

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 75 mg

Gel dùng bôi ngoài: 1%, tuýp 60 g

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diazepam

Loại thuốc

An thần, giải lo âu, gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc uống: Dạng cồn thuốc, dạng sirô thuốc hoặc dạng dung dịch thuốc trong sorbitol 2 mg/5 ml; dung dịch uống 5 mg/5 ml; dung dịch uống đậm đặc 5 mg/1 ml.
• Viên nén: 2 mg, 5 mg, 10 mg.
• Nang: 2 mg, 5 mg, 10 mg.
• Thuốc tiêm: Ống tiêm 10 mg/2 ml, lọ 50 mg/10 ml.
• Thuốc trực tràng: Viên đạn 5 mg, 10 mg; dạng ống thụt trực tràng 5 mg, 10 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Beta Carotene

Loại thuốc

Chất chống oxy hóa yếu; tiền chất của vitamin A, tan trong dầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 10000 đơn vị, 25000 đơn vị, 30000 đơn vị (1 đơn vị beta caroten tương đương với 0,6 mcg beta caroten.)